特丁噻草隆（通用名Tebuthiuron），又名丁噻隆、丁唑隆、梯草隆，主要通过植物的根部吸收，抑制光合作用电子传递，是一种内吸性土壤用广谱除草剂。特丁噻草隆具有毒低性、用量少、杀草谱广、残效期长等优点，可用于森林（防火道）防除一年生杂草，也可用于在非种植地区防除各种植物的生长以及在甘蔗田中选择性防除杂草。

特丁噻草隆的合成涉及原药（缩写为TBT）合成及关键中间体2-甲胺基-5-叔丁基-1,3,4-噻二唑（缩写为MTBA）、4-甲基氨基硫脲（缩写为MTSC）的合成：

1）原药合成：根据与关键中间体MTBA反应物料的不同，分为甲基异氰酸酯（缩写为MIC）法、甲氨基甲酰氯法、光气（双光气、固光）-甲胺法及其他合成方法；

2）关键中间体MTBA的合成：主要是MTSC与特戊酸或特戊酰氯缩合生成4-甲基-特戊酰基氨基硫脲，然后用脱水剂成环得到MTBA。根据与MTSC反应物料的不同，可分为特戊酸法、特戊酰氯法及其他合成方法；

3) MTSC的合成：需要用水合肼为原料，根据与水合肼反应物料的差异，可分为甲胺基硫代甲酸盐热分解法、异硫氰酸甲酯法及其他方法。

本研究在综合文献的基础上，以水合肼（4）为原料，与二硫化碳、甲胺经加成反应得MTSC（3），然后与特戊酰氯经缩合、环化反应得MTBA（2），最后与MIC反应得到特丁噻草隆（1）。

特丁噻草隆的合成路线

结 论：

本研究以水合肼为原料，与二硫化碳、甲胺经加成反应得MTSC，然后与特戊酰氯经缩合、环化反应得MTBA，最后与MIC反应得到特丁噻草隆，总收率达77.74%。优化了原药合成步骤的工艺条件：优选DMAP为催化剂，m(DMAP）∶m(MTBA）∶m（甲苯）=0.005∶1∶2.5,n(MIC）∶n(MTBA)=1.02∶1,80℃反应2.0   h。优化条件下产品含量98.65%，收率为98.45%。优化后的工艺提高了特丁噻草隆的总收率，减少了″三废″的产生，降低了生产成本，具有工业化前景。

来源：《精细化工中间体》2025年01期

作者：罗先福; 杜升华; 高云英等