新农药创制 | 杨光富:HPPD抑制剂类新农药的开发
抗性杂草成为制约农业生产的世界性难题,但同时也为除草剂的发展提供了机遇。针对主要杂草抗药性凸显、部分杂草难以防治的实际问题,持续创制新型超高效除草剂是当前农业生产的迫切需要。对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是目前最重要的除草剂作用靶标之一,在作用机理独特、生物活性高、杀草谱广、产品丰富多样、对作物安全性好等多重因素的积极推动下,HPPD抑制剂类除草剂销售额领涨除草剂市场,是一类值得重点关注的除草剂。尤其是,该类产品不易产生抗药性,而且与常用除草剂不存在交互抗性,正逐步成为杂草抗性治理的有力武器。
在HPPD抑制剂类除草剂中,硝磺草酮、异噁唑草酮领军市场;环磺酮、氟吡草酮等成为重要的增长品种。呋喃磺草酮上市之初,市场增长强劲,但近年来的增速放缓;三唑磺草酮重磅切入水稻田除草剂市场,为防除抗性杂草和难治杂草提供有效工具;随着磺酰草吡唑的上市,HPPD抑制剂类除草剂在谷物市场的销售额增加;目前进入谷物市场的该类除草剂还有清原农冠的环吡氟草酮、双唑草酮等,它们在防除难治杂草、抗性杂草方面担纲了重要角色。
基于HPPD抑制剂类除草剂优秀的性能,人们对该类产品的研发热情不减。华中师范大学杨光富教授团队在HPPD的化学生物学基础研究和新品种创制方面取得了系统性成果:1)解析了天然底物HPPA和拟南芥HPPD复合物的晶体结构,揭示了天然底物在活性腔中的结合方式;2)从原子水平上揭示了HPPD催化反应的机理,明确了酶催化反应的过渡态和决速步骤以及参与催化反应的关键氨基酸残基;3)揭示了C末端α-螺旋及Phe428的构象变化是抑制剂慢结合动力学的结构基础;4)首次提出了靶标关键残基的分子设计策略,发明了喹唑啉二酮类全新骨架的HPPD抑制剂;5)创制出新型超高效除草剂喹草酮和吡唑喹草酯。喹草酮是全球第一个高粱地选择性除草剂,突破了杂草防控这一长期制约高粱产业发展的关键技术瓶颈。吡唑喹草酯是第一个对各类品系水稻高度安全的HPPD类除草剂,破解了HPPD除草剂对水稻安全性不足的难题,是目前防控各类千金子效果最好的稻田除草剂,为水稻安全生产提供关键科技支撑。
2024年2月27-29日由中国农药工业协会举办的“2024中国农药产业高质量发展大会”将于河北省石家庄市举办,特邀请杨光富教授系统介绍HPPD抑制剂类新农药的开发,敬请期待!
杨光富
现任华中师范大学教授、博士生导师、绿色农药全国重点实验室副主任。2009年获国家杰出青年科学基金资助,2016年入选“万人计划”科技创新领军人才。曾获教育部自然科学一等奖、湖北省自然科学一等奖及中国农药工业协会技术创新一等奖各1项。先后被授予全国模范教师、全国优秀科技工作者等荣誉称号。成功创制出喹草酮等6个农药候选新品种。任《农药学学报》主编、JAFC国际顾问编委、PMS副主编、Advanced Agrochem创刊主编。
(一)主题大会
◆ 创新工作委员会成立仪式
段又生 中国农药工业协会 助理秘书长
◆ 企业再定位和战略规划思考
◆ 草铵膦行业面临的机遇挑战和发展趋势
◆ 海外市场需求和供应端竞争格局变化
◆ 新形势下新产品、次新产品布局策略分析
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分论坛--
农药低碳发展论坛
◆ 国内外产品碳足迹相关政策及要求
◆ 国际碳市场和我国双碳政策下农药行业的机遇与挑战
◆ 先正达植保全球供应链可持续发展愿景与实践
◆ 行业低碳发展圆桌论坛
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分论坛--
HPPD抑制剂类除草剂绿色高质量发展论坛
◆ HPPD抑制剂类新农药的开发
◆ 环磺酮市场开发与发展趋势
◆ HPPD抑制剂类除草剂产品应用市场分析
◆ HPPD抑制剂类除草剂产品应用
◆ 苯唑草酮的应用与市场开发
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分论坛--
吡啶产业链下游农药绿色高质量发展论坛
◆ 吡啶产业发展及市场行情
王国平 南京红太阳股份有限公司副总经理
◆ 高选择性氯代吡啶连续反应精馏绿色合成工艺、过程与装备
◆ 含氟吡啶化合物的开发及在农药中应用
◆ 多氯吡啶化合物选择性脱氯及应用
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