中旗股份农药杀菌剂、中间体合成领域再获发明专利
江苏中旗科技股份有限公司(以下简称“公司”)及控股子公司安徽宁亿泰科技有限公司于近日收到国家知识产权局颁发的发明专利证书。
本发明涉及农药杀菌剂领域,公开了地克珠利衍生物及其应用和一种用于抗植物病的杀菌剂,这些方法原料易得,工艺合理,制得的地克珠利衍生物和用于抗植物病的杀菌剂纯度高,质量好,适合大规模生产。本发明提供的化合物针对黄瓜霜霉病、玉米锈病等植物病具有较好的防效。
地克珠利(Diclazuril)是比利时杨森公司于1986年报道的抗球虫药,其结构上属于三嗪苯乙腈类化合物,用于禽类的球虫病,主要用于防治鸡球虫病,兼具高效、广谱、低毒、耐药性低和用量小的优点。
本发明属于农药中间体合成领域,具体涉及一种苯嘧磺草胺关键中间体多取代芳胺衍生的氨基甲酸酯的合成方法,具体步骤包括:以N-(3-氨基-4-氟苯甲酰基)-N’-甲基-N-异丙基磺酰胺为原料,在添加剂存在下,制备高收率、高选择性的N-(5-氨基-2-氯-4-氟苯甲酰基)-N-甲基-N-异丙基磺酰胺;进而与氯甲酸酯反应得到苯嘧磺草胺关键中间体。该合成方法避免了昂贵原料的使用,整个路线经济环保,产品收率高;选择性好,有效控制了氯化异构体的产生,提高了产品纯度,大大降低了成本,更有利于苯嘧磺草胺的工业化生产。
苯嘧磺草胺是原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂,属于新型脲嘧啶类茎叶处理剂,曾被巴斯夫称为“20多年来开发最为成功的新除草剂”、“代表了阔叶杂草防除的新水平”。首先,其能够适用于多种生产系统和非耕地,在苗后或苗前均能使用;其次,适用作物多,能够用于包括谷物、玉米、棉花、水稻、高粱、大豆和果树等在内的30多种作物;再次,防除谱广,能够防除90余种阔叶杂草,包括一些对三嗪类、草甘膦及乙酰乳酸合成酶抑制剂存在抗性的杂草;同时苯嘧磺草胺具有防效迅速、残效期长等多种特性。
中旗股份表示,上述发明专利技术的应用对公司及宁亿泰短期内的经营业绩不会产生重大影响,但有利于将来不断向市场推出创新产品,从而增强公司及宁亿泰核心竞争力,对公司及宁亿泰长期经营业绩可能产生有利影响。